Tooted

Sünteesiti viisteist plaatina(II)-põhist metallointerkalaatorit, mis kasutavad asendatud 1,10-fenantroliini (fen) ligande, sealhulgas 5-kloro-1,10-fenantroliini (5-Cl-fen), 5-metüül-1,10- fenantroliin (5-CH3-feen), 5-amino-1,10-fenantroliin (5-NH2-fen), 5-nitro-1,10-fenantroliin (5-NO2-fen) ja dipürido[3,2-d :2',3'-f]kinoksaliin (dpq) ja akiraalne etüleendiamiin (en) ja kiraalsed abiligandid 1S,2S-diaminotsükloheksaan (S,S-dach) ja 1R,2R-diaminotsükloheksaan (R,R-dach) .Nende tsütotoksilisus hiire leukeemia rakuliinis L1210 määrati kasvu inhibeerimise testide abil.Kõige tsütotoksilisemad metallikompleksid on need, mis sisaldavad S,S-dach abiligande ja 5-CH3-fen interkaleeruvaid ligande.Üks metallointerkalaator [Pt(5-CH3-phen)(S,S-dach)]Cl2 (5MESS) näitab 5-10-kordset tsütotoksilisuse suurenemist võrreldes kliinilise toimeaine tsisplatiiniga.DNA sidumiskatsete põhjal ei paista ühegi metallikompleksi vahel olulist erinevust, mis näitab, et ei DNA sidumisafiinsus ega moodustunud seondumisviis/DNA adukt ei ole selle plaatina(II)-põhise perekonna tsütotoksilisuse ainsaks määrajaks. metallointerkalaatorid.