Naatriumhepariin Cas: 9041-08-1 valge või peaaegu valge hügroskoopne pulber
| Kataloogi number | XD90184 |
| tootenimi | Naatriumhepariin |
| CAS | 9041-08-1 |
| Molekulaarvalem | C12H17NO20S3 |
| Molekulmass | 591,45 |
| Salvestusruumi üksikasjad | 2 kuni 8 °C |
| Harmoneeritud tariifikoodeks | 30019091 |
Toote spetsifikatsioon
| Välimus | valge või peaaegu valge hügroskoopne pulber |
| Assay | 99% |
| Spetsiifiline pöörlemine | Kuivtooted ei tohi olla alla +50° |
| pH | 5,5 - 8,0 |
| Bakteriaalne endotoksiin | Vähem kui 0,01 RÜ hepariini rahvusvahelise ühiku kohta |
| Lahusti jääk | Vastavalt sisestandardi meetodile piigi pindala arvutamisega metanool, etanool, atsetoon ja omakorda 0,3%, 0,5% või vähem |
| Jäägid süttimisel | 28,0–41,0% |
| Naatrium | 10,5–13,5% (kuivatatud aine) |
| Valk | < 0,5% (kuivatatud aine) |
| Lämmastik | 1,3–2,5% (kuivatatud aine) |
| Nukleotiidsed lisandid | 260 nm < 0,10 |
| Heavy metal | ≤ 30 ppm |
| Lahuse selgus ja värvus | Lahus peab olema selge ja värvitu;Näiteks hägusus, ultraviolettkiirguse spektrofotomeetria, neeldumise määramine lainepikkusel 640 nm ei tohi olla suurem kui 0,018;Näiteks värv, võrreldes standardse kolorimeetrilise vedelkollasega, ei tohi olla sügavam |
| Seotud aine | Dermataansulfaadi ja kondroitiinsulfaadi summa: mitte rohkem kui võrdluslahuse kromatogrammi vastava piigi õhk.Mis tahes muu lisand: muid piike peale determataansulfaadi ja kondroitiinsulfaadi piigi ei tuvastata. |
| anti-FXa/anti-FIIa | 0,9-1,1 |
| Vedelikkromatograafia | Kontrollproovi lahus kromatogrammil, dermataansulfaadi (piigi kõrgus ning hepariin ja dermataansulfaat) piikide oru kõrguse suhe ei tohi olla väiksem kui 1,3, saadud uuritava lahuse retentsiooniaeg ja kuju on sarnased kromatogrammi põhipiigiga, mis on saadud võrdluslahus.Säilitusaja suhteline hälve ei tohi ületada 5% |
| Molekulmass ja molekulmassi jaotus | Kaalu keskmine molekulmass peaks olema 15000–19000. Klassi üle 24000 molekulmass ei tohi olla suurem kui 20%, 8000–16000 molekulmass 24000–16000 ei tohi olla väiksem. kui 1 |
| kuiv kaalulangus | ≤ 5,0% |
| Mikroorganismid | Elujõuliste aeroobsete koguarv: <10³ cfu/g.Seened/pärm <10²cfu/g |
| anti-faktor IIa | ≥180 RÜ/mg |
Hepariin, naatriumsool on hepariini polümeer, mis annab oma peamise antikoagulandi toime antitrombiini aktiveerimise kaudu.See aktiveerimine põhjustab ATIII konformatsioonilise muutuse ja võimaldab suurendada selle reaktiivse saidi ahela paindlikkust.Hepariin on kõrgelt sulfaaditud glükoosaminoglükaan, mis on tuntud trombide ennetamise poolest.Hepariin, naatriumsool on samuti RyR ja ATIII aktivaator.
Füüsikalised ja keemilised omadused: Naatriumhepariin on valge või peaaegu valge pulber, lõhnatu, hügroskoopne, vees lahustuv, orgaanilistes lahustites nagu etanool ja atsetoon ei lahustu.Sellel on vesilahuses tugev negatiivne laeng ja see võib ühineda mõne katiooniga, moodustades molekulaarseid komplekse.Vesilahused on stabiilsemad pH 7 juures.
Antikoagulant: Naatriumhepariin on antikoagulant, mukopolüsahhariid, glükoosamiinsulfaadi naatriumsool, mida ekstraheeritakse sigade, veiste ja lammaste soole limaskestast ning mida eritavad inimkeha nuumrakud.Ja see on loomulikult veres olemas.Naatriumhepariin takistab trombotsüütide agregatsiooni ja hävitamist, inhibeerib fibrinogeeni muundumist fibriini monomeeriks, pärsib tromboplastiini moodustumist ja takistab moodustunud tromboplastiini teket, takistab protrombiini muundumist trombiiniks ja antitrombiiniks.Naatriumhepariin võib aeglustada või takistada vere hüübimist nii in vitro kui ka in vivo.Selle toimemehhanism on äärmiselt keeruline ja mõjutab paljusid hüübimisprotsessi lülisid.Selle funktsioonid on järgmised: ①inhibeerida tromboplastiini moodustumist ja funktsiooni, takistades seeläbi protrombiini muutumist trombiiniks;②kõrgemates kontsentratsioonides pärsib see trombiini ja teisi hüübimisfaktoreid, takistades fibrinogeeni muutumist fibriinivalguks;③ võib takistada trombotsüütide agregatsiooni ja hävimist.Lisaks on naatriumhepariini antikoagulantne toime endiselt seotud selle molekulis oleva negatiivselt laetud sulfaatradikaaliga.Positiivselt laetud aluselised ained, nagu protamiin või toluidiinsinine, võivad neutraliseerida selle negatiivse laengu, nii et see võib pärssida selle antikoagulatsiooni.mõju.Kuna hepariin võib in vivo aktiveerida ja vabastada lipoproteiini lipaasi, hüdrolüüsida triglütseriide ja külomikronite madala tihedusega lipoproteiine, on sellel ka hüpolipideemiline toime.Naatriumhepariini võib kasutada ägeda trombemboolia, dissemineeritud intravaskulaarse koagulatsiooni (DIC) raviks.Viimastel aastatel on leitud, et hepariinil on vere lipiide eemaldav toime.Intravenoosne või sügav intramuskulaarne süst (või subkutaanne süst), 5000 kuni 10 000 ühikut iga kord.Naatriumhepariin on vähem toksiline ja kalduvus spontaansele verejooksule on kõige olulisem hepariini üleannustamise oht.Suukaudselt ebaefektiivne, tuleb seda manustada süstimise teel.Intramuskulaarne või subkutaanne süstimine on ärritavam, mõnikord võivad tekkida allergilised reaktsioonid ja üleannustamine võib isegi põhjustada südameseiskumist;aeg-ajalt mööduv juuste väljalangemine ja kõhulahtisus.Lisaks võib see ikkagi põhjustada spontaanseid luumurde.Pikaajaline kasutamine võib mõnikord põhjustada tromboosi, mis võib olla antikoagulaas-III ammendumise tagajärg.Naatriumhepariin on vastunäidustatud patsientidele, kellel on kalduvus veritsusele, raske maksa- ja neerupuudulikkus, raske hüpertensioon, hemofiilia, intrakraniaalne hemorraagia, peptiline haavand, rasedatele naistele ja sünnitusjärgselt, siseorganite kasvajad, traumad ja operatsioonid.
Kasutusalad: biokeemilised uuringud, mida kasutatakse protrombiini trombiiniks muutumise vältimiseks, antitrombootilise toimega.
Kasutusalad: Naatriumhepariin on mukopolüsahhariidne biokeemiline ravim, mida ekstraheeritakse sea soole limaskestast ja millel on tugev antikoagulantne toime.Mclcan avastas vere hüübimise mehhanismi uurides koerte maksakoes reieluu mukopolüsahhariidi hepariini.Brinkous et al.tõestas, et hepariinil on antikoagulantne toime.Pärast seda, kui hepariini kasutati esimest korda antikoagulandina kliinilistes rakendustes, on see pälvinud tähelepanu kogu maailmas.Kuigi selle kliinilises kasutuses on rohkem kui 60 aastat, pole siiani ühtegi toodet, mis seda täielikult asendaks, seega on see endiselt üks olulisemaid antikoagulante ja tromboosivastaseid biokeemilisi ravimeid.Sellel on meditsiinis lai kasutusala.Seda kasutatakse ägeda müokardiinfarkti ja patogeense hepatiidi raviks.Seda võib kasutada koos ribonukleiinhappega, et suurendada B-hepatiidi efektiivsust. Seda võib kasutada koos kemoteraapiaga tromboosi ennetamiseks.See võib vähendada vere lipiide ja parandada inimese immuunfunktsiooni.on ka teatud mõju.Madala molekulmassiga naatriumhepariin omab antikoagulandi Xa faktori aktiivsust.Farmakodünaamilised uuringud on näidanud, et madala molekulmassiga naatriumhepariin pärsib trombide teket ja arteriovenoosset tromboosi in vivo ja in vitro, kuid sellel on vähene mõju hüübimis- ja fibrinolüüsisüsteemile, mille tulemuseks on tromboosivastane toime.verejooks on väiksem.Fraktsioneerimata hepariin on mitmesuguste aminoglükaanglükosiidide segu, mis võib aeglustada või takistada vere hüübimist nii in vitro kui ka in vivo.Selle antikoagulatsioonimehhanism on keeruline ja sellel on mõju kõikidele hüübimisaspektidele.Sealhulgas protrombiini inhibeerimine trombiiniks;trombiini aktiivsuse pärssimine;takistada fibrinogeeni muundumist fibriiniks;vältida trombotsüütide agregatsiooni ja hävitamist.Hepariin võib siiski alandada vere lipiide, alandada LDL-i ja VLDL-i, tõsta HDL-i, muuta vere viskoossust, kaitsta veresoonte endoteelirakke, ennetada ateroskleroosi, soodustada verevoolu ja parandada koronaarset vereringet.
Kasutusalad: Biokeemilised uuringud, et vältida protrombiini muundumist trombiiniks.
Kasutamine: kasutatakse vere hüübimise edasilükkamiseks ja ennetamiseks
