Tooted

Mikroobide resistentsuse tõsidus koos uute antimikroobsete ainete puudumisega on suurendanud huvi antimikroobsete peptiidide (AMP) kui uudsete ravimite väljatöötamise vastu.Selles uuringus hindasime kahe lühikese sünteetilise peptiidi, nimelt RRIKA ja RR, antimikroobset toimet.Need peptiidid avaldasid tugevat antimikroobset toimet Staphylococcus aureuse vastu ja nende antimikroobset toimet suurendas märkimisväärselt kolme aminohappe lisamine C-otsa, mis suurendas järelikult amfipaatiat, hüdrofoobsust ja netolaengut.Lisaks näitasid RRIKA ja RR märkimisväärset ja kiiret bakteritsiidset toimet kliiniliste ja ravimresistentsete Staphylococcus aureus'e, sealhulgas metitsilliiniresistentse Staphylococcus aureuse (MRSA), vankomütsiini vaheprodukti S. aureuse (VISA), vankomütsiiniresistentse S. aureuse (VRSA) vastu. , linesoliidiresistentne S. aureus ja metitsilliiniresistentne Staphylococcus epidermidis.Erinevalt paljudest looduslikest AMP-dest säilitasid RRIKA ja RR oma aktiivsuse NaCl ja MgCl2 füsioloogiliste kontsentratsioonide juuresolekul.Nii RRIKA kui ka RR suurendasid lüsostafiini tapmist enam kui 1000 korda ja likvideerisid MRSA ja VRSA isolaadid 20 minuti jooksul.Lisaks olid esitatud peptiidid paremad S. aureuse ja S. epidermidise kleepuvate biokilede vähendamisel võrreldes tavapäraste antibiootikumidega saadud tulemustega.Meie leiud näitavad, et meie peptiidide stafülotsiidne toime tulenes bakterimembraani läbilaskvusest, mis viis tsütoplasma sisu lekkimiseni ja rakusurma.Lisaks ei olnud peptiidid HeLa rakkudele toksilised nende antimikroobse kontsentratsiooniga võrreldes 4–8 korda.Nende peptiidide tugev ja soolale mittetundlik antimikroobne toime on atraktiivne terapeutiline kandidaat multiresistentsete S. aureus'e infektsioonide raviks.