Tooted

Telitromütsiin toodi esmakordselt turule Saksamaal kui üks kord päevas manustatav suukaudne ravim hingamisteede infektsioonide, sealhulgas kogukonnas omandatud kopsupõletiku, kroonilise bronhiidi ägeda bakteriaalse ägenemise, ägeda sinusiidi ja tonsilliidi/farüngiidi raviks.See loodusliku makroliidi erütromütsiini poolsünteetiline derivaat on esimene turustatud ketoliid, uus antibiootikumide klass, mis sisaldab L-kladinoosi rühma asemel C3-ketooni.14-liikmelise tsükliga antibakteriaalne aine takistab bakterite valkude sünteesi, seondudes bakteriaalsete ribosoomide 50S subühiku kahe domeeniga.Sellel on tugev in vitro aktiivsus tavaliste hingamisteede patogeenide, sealhulgas Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis ja Streptococcus pyogenes, samuti teiste ebatüüpiliste patogeenide vastu.3-ketorühm suurendab happelist stabiilsust ja vähendab makroliid-linkosamiid-streptogramiin B resistentsuse esilekutsumist, mida sageli täheldatakse makroliidide puhul.Asendatud C11-C12 karbamaadi jääk mitte ainult ei suurenda afiinsust ribosoomi sidumissaidi suhtes, vaid ka stabiliseerib ühendit esteraasi hüdrolüüsi vastu ja väldib resistentsust, mis on tingitud makroliidide eemaldamisest rakust väljavoolupumba abil, mida kodeerib teatud patogeenides mef geen. .Telitromütsiin on nii CYP3A4 konkureeriv inhibiitor kui ka substraat.Erinevalt paljudest makroliididest, nagu troleandomütsiin, ei moodusta see aga stabiilset inhibeerivat CYP P-450 Fe2+-nitrosoalkaani metaboliitide kompleksi, mis on potentsiaalselt hepatotoksiline.Ravim on hästi talutav ja jaotub hästi kopsukudedesse, bronhide sekretsioonidesse, mandlitesse ja süljesse.Selgub, et see on väga kontsentreeritud polümorfonukleaarsete neutrofiilide asurofiilsetes graanulites, hõlbustades seeläbi selle kohaletoimetamist fagotsütoositud bakteritesse.