Tooted

Trimetoprim on lipofiilne ja nõrgalt aluseline pürimetamiini klassi bakteriostaatiline aine.See on valge või peaaegu valge kristalne pulber, lõhnatu, mõru ja lahustub kloroformis, etanoolis või ja atsetoonis vähe, kuid peaaegu ei lahustu vees ja lahustub hästi jää-äädikhappe lahuses.Sellel on antibakteriaalne spekter, mis on sarnane sulfa ravimitega, kuid millel on tugev antibakteriaalne toime.Sellel on hea toime Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Staphylococcus saprophyticus ja paljude teiste grampositiivsete ja negatiivsete bakterite ravimisel.Kuid see on ebaefektiivne Pseudomonas aeruginosa nakkuse vastu.Selle minimaalne inhibeeriv kontsentratsioon on sageli alla 10 mg/l, kuna üksinda kasutamisel on lihtne tekitada bakterite resistentsust, mistõttu seda üldiselt ei kasutata üksinda, vaid peamiselt kombineerituna sulfaravimiga, et moodustada ühendpreparaat kuseteede ja sooleinfektsioonide kliiniliseks raviks. infektsioonid, hingamisteede infektsioonid, düsenteeria, enteriit, kõhutüüfus, meningiit, keskkõrvapõletik, meningiit, sepsis ja pehmete kudede infektsioonid.Sellel on tüüfuse ja paratüüfuse raviv toime, mis ei ole väiksem kui ampitsilliinil;Ravimiresistentse falciparum malaaria ennetamiseks ja raviks võib seda kombineerida ka pikatoimeliste sulfaravimitega.

Trimetoprimi antibakteriaalse aine põhiprintsiip on folaadi metabolismi häirimine bakterites.Peamine toimemehhanism on dihüdrofolaatreduktaasi aktiivsuse selektiivne pärssimine bakterites, nii et dihüdrofolaati ei saa redutseerida tetrahüdrofolaati.Kuna foolhappe süntees on nukleiinhapete biosünteesi põhiosa ja seetõttu takistab toode bakteriaalsete nukleiinhapete ja valkude sünteesi.Lisaks on trimetoprimi (TMP) seondumisafiinsus bakteriaalse dihüdrofolaadi reduktaasi ensüümiga viis korda tugevam kui imetajate dihüdrofolaadi reduktaasi suhtes.Selle kombinatsioon sulfaravimitega võib põhjustada bakterite foolhappe biosünteesi metabolismi kahekordse blokeerimise, nii et tekib sünergistlik toime, mis suurendab sulfaravimite antibakteriaalset aktiivsust ja võib muuta antibakteriaalse toime bakteritsiidseks, mis vähendab ravimiresistentsust. tüved.Lisaks võib toode tugevdada ka paljude teiste antibiootikumide (nt tetratsükliin, gentamütsiin) antibakteriaalset toimet.