Tooted

(+)-(3R,5S), tert-butüül-7-[4-(4-fluorofenüül)-6-isopropüül-2-(N-metüül-N-metüülsulfonüülamino)pürimidiin-5-üül]-3,5 -dihüdroksü-6(E)-heptenaat, tuntud ka kui R1.5 või tert-butüülrosuvastatiin, on keemiline ühend, millel on potentsiaalseid rakendusi farmaatsiatööstuses. Rosuvastatiin on hästi tuntud kolesteroolitaset alandav ravim, mis kuulub klassi ravimitest, mida nimetatakse statiinideks.See toimib, inhibeerides ensüümi nimega HMG-CoA reduktaas, mis osaleb kolesterooli tootmises organismis.R1.5 on rosuvastatiini derivaat, mis sisaldab molekuliga seotud tert-butüülrühma, pakkudes täiendavaid omadusi ja potentsiaalseid eeliseid. R1.5 üks võimalik rakendus on farmatseutiline koostisaine hüperlipideemia raviks ja südame-veresoonkonna haiguste ennetamiseks.Sarnaselt rosuvastatiiniga saab R1.5 kasutada LDL-kolesterooli (tuntud ka kui "halva" kolesterooli) ja triglütseriidide taseme alandamiseks veres.Sellel ühendil võivad olla paremad farmakokineetilised omadused, nagu suurem biosaadavus või suurem stabiilsus, võrreldes lähteravimiga.Lisaks võib tert-butüülrühm aidata kaasa ühendi lahustuvusele ja koostise mitmekülgsusele, muutes selle sobivaks erinevate ravimite kohaletoimetamise süsteemide jaoks. R1.5 teine ​​potentsiaalne kasutusala on eelravimite või sihitud ravimi kohaletoimetamise süsteemide väljatöötamine.Tert-butüülrühm võib toimida kaitsva rühmana, võimaldades rosuvastatiini kontrollitud vabanemist spetsiifilistes kudedes või elundites, näiteks maksas.See strateegia võib suurendada ravimi efektiivsust ja minimeerida võimalikke kõrvalmõjusid, suurendades selle kontsentratsiooni sihtkohas, vähendades samal ajal kokkupuudet mittesihtkudedega. Lisaks võib R1.5 olla väärtuslik tööriist meditsiinikeemikutele ravimite avastamisel ja arendamisel.Ühendi keeruline struktuur annab platvormi edasisteks modifikatsioonideks ja derivatiseerimiseks.Teadlased saavad R1.5 kasutada pliiühendina, et uurida struktuuri ja aktiivsuse seoseid ning töötada välja uusi analooge, millel on suurem tõhusus, selektiivsus või täiustatud terapeutilised profiilid.Sellised uuringud võivad aidata kaasa uute ja tõhusamate statiinide või muude kolesteroolitaset langetavate ainete väljatöötamisele. Kokkuvõtteks võib öelda, et (+)-(3R,5S), tert-butüül-7-[4-(4-fluorofenüül)-6-isopropüül -2-(N-metüül-N-metüülsulfonüülamino)pürimidiin-5-üül]-3,5-dihüdroksü-6(E)-heptenaat (R1.5 või tert-butüülrosuvastatiin) on paljulubav farmatseutilise ühendina hüperlipideemia ja südame-veresoonkonna haiguste ravi.Selle ainulaadne struktuur koos tert-butüülrühmaga võib pakkuda eeliseid, nagu parem farmakokineetika, sihipärane ravimite kohaletoimetamine ja võimalused ravimite edasiseks arendamiseks.R1.5 potentsiaali täielikuks uurimiseks farmaatsiavaldkonnas on vaja täiendavat uurimis- ja arendustegevust.