Tooted

T2DM-i, haiguse, mida iseloomustab saarekeste rakkude düsfunktsiooni ja insuliiniresistentsuse kahekordne defekt, ravimeetodid hõlmavad aineid, mis suurendavad insuliini sekretsiooni kõhunäärme poolt (sekretagoogid), aineid, mis suurendavad sihtorganite tundlikkust insuliini suhtes (sensibilisaatorid) ja ained, mis vähendavad glükoosi imendumise kiirust seedetraktist. Turule jõudval GLP-1 retseptori agonistil liraglutiidil on 97% homoloogia GLP-1-ga ainult kahe aminohappe muutuse ja rasvhappe kõrvalahela lisamisega.Täpsemalt, positsioonis 34 olev lüsiin on asendatud arginiiniga ja lüsiin positsioonis 26 on modifitseeritud C16 atsüülahelaga glutamoüülseistri kaudu.Liraglutiidi resistentsus DPP-4 lagunemise suhtes tuleneb selle kalduvusest moodustada mitselle ja seonduda albumiiniga.Erinevalt oma eelkäijast eksenatiidist, mis nõuab kaks subkutaanset süsti päevas enne päeva esimest ja viimast söögikorda, on liraglutiid heaks kiidetud üks kord päevas manustatava raviskeemina ja seda võib kasutada koos metformiini või sulfonüüluureaga patsientidel, kelle veresuhkru tase ei ole piisav. monoteraapia või kombineeritud topeltravi.See on heaks kiidetud ka kombinatsioonis metformiini ja tiasolidiindiooni kahekordse raviga patsientidel, kellel on ebapiisav glükeemiline kontroll.Liraglutiidi seondumisvõime kloonitud inimese GLP-1 retseptoriga oli 61 pM (EC50 = 55 pM GLP-1 puhul).