Tooted

Komplekssete haiguste tõhusaks raviks kasutatakse üha enam mitme sihtmärgiga ühendeid.Siin kirjeldame uudse shogaol-huprine hübriidide klassi disaini ja sünteesi, mis väidetavalt tabavad mitut Alzheimeri tõvega seotud peamist sihtmärki.Hübriide on testitud in vitro nende inhibeeriva toime suhtes inimese atsetüülkoliinesteraasi ja butürüülkoliinesteraasi ning antioksüdantse toime suhtes (ABTS.+, DPPH ja Folin-Ciocalteu testid) ning intaktsetes Escherichia coli rakkudes nende Aβ42 ja tau agregatsioonivastase toime suhtes.Samuti on hinnatud nende aju tungimist (PAMPA-BBB test).Kuigi hübriidid ei ole nii tugevad AChE inhibiitorid ega antioksüdandid kui vastavalt algsed hupriin Y ja [4]-shogaol, on neil siiski väga tugev antikoliinesteraasi ja antioksüdantne toime ning nad on palju tugevamad Aβ42 ja tau agregatsioonivastased ained kui lähteühendid.Üldiselt ilmnevad shogaol-huprine hübriidid huvitavate aju läbilaskvate mitme sihtmärgiga Alzheimeri tõve vastu.

Seseli rigidum'i erinevatest taimeosadest (juur, leht, õis ja vili) saadud erineva polaarsusega ekstrakte uuriti erinevate antioksüdantsete testidega: DPPH ja ABTS radikaalide püüdmise aktiivsus, koguredutseerimisvõimsuse meetodil ning flavonoidide ja polüfenoolide üldsisalduse kaudu. .Kõigi taimeosade eeterlikud õlid näitasid nõrku antioksüdantseid omadusi.Testitud ekstraktide inhibeerivate kontsentratsioonide vahemik bakterite Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Bacillus cereus ning Candida albicans ja Aspergillus nigeri vastu oli 0,01-1,50 mg/ml ja mikrobitsiidse aine kontsentratsioon 0,02-300 mg/l.Koostoimes koliinesteraasiga osutusid kõik eeterlikud õlid tõhusaks inhibiitoritena.Suurim inhibeerimise protsent võrreldes inimese ja hobuse koliinesteraasiga oli juure eeterliku õli (vastavalt 38,20% ja 48,30%) ning juureheksaani ekstrakti (vastavalt 40,56% ja 50,65%) puhul.Kõikide taimeosade eeterlikud õlid ja lenduvad komponendid tuvastati GC, GC-MS ja headspace/GC-MS abil.Tulemuste kogumi statistiline analüüs näitas, et juure eeterlike õlide koostis erines oluliselt teiste taimeosade eeterlikest õlidest.Võttes arvesse kõiki uuritud tegevusi, näitas juurheksaani ekstrakt parimaid üldisi omadusi.Kõrglahutusega massispektromeetriaga ühendatud kõrgsurvevedelikkromatograafia abil tuvastati erineva polaarsusega ekstraktides 30 kõige levinumat koostisosa.Tuvastatud koostisosade olemasolu seostati täheldatud spetsiifiliste bioloogiliste aktiivsustega, määrates seega iga eksponeeritud aktiivsuse eest potentsiaalselt vastutavad ühendid.