Tooted

PMSF on pöördumatu seriini/tsüsteiini proteaasi inhibiitor, mida tavaliselt kasutatakse rakulüsaatide valmistamisel.

In vitro uuringud: PMSF (2 mM) inhibeeris Li+ juuresolekul karbakooliga stimuleeritud inositoolfosfaadi akumulatsiooni vaid 15-19%.Fosfoinositiidide ringluse pärssimine PMSF-i poolt on tingitud ühest või mitmest etapist, mis järgneb fosfoinositiidide lagunemisele [1].PMSF inhibeerib GPI vaheühendite inositoolijääkide atsüülimist T. brucei vereringes.PMSF inhibeerib glükolipiid C moodustumist, kuid mitte rasvhapete ümberkujunemist in vitro.PMSF inhibeerib GPI atsüülimise ja etanoolamiinfosfataasi lisamist protsüklilistes trüpanosoomides, kuid mitte Hela rakkudes [2].

In vivo uuringud: PMSF (0,1 ml/10 g kehamassi kohta, ip) tekitas antinotsitseptsiooni, mida näitab MPE % annusest sõltuv suurenemine sabavibutamise latentsusaja hindamisel, kuid see ei tekitanud selget annusele reageerivat motoorset inhibeerimist.Hiirtel, kellele manustati intraperitoneaalselt PMSF-i, ilmnesid kannabinoidefektid, sealhulgas antinotsitseptsioon, hüpotermia ja liikumatus, ED50 väärtustega vastavalt 86, 224 ja 206 mg/kg.Eeltöötlus PMSF-iga (30 mg/kg) suurendab anandamiidi toimet sabavibutamise reaktsioonidele (antinotsitseptsioon), lokomotoorsele aktiivsusele ja liikuvusele vastavalt 5 korda, 10 korda ja 8 korda[3].

Loomkatsed: Analüüsis kasutati isaseid ICR hiiri kaaluga 18 kuni 25 g.PMSF lahustati seesamiõlis ja manustati intraperitoneaalselt mahus 0,1 ml/10 g kehamassi kohta.Manustage PMSF-i alati 10 minutit enne anandamiidi või vehiikli intravenoosset süstimist.Hiired aklimatiseeriti hindamisruumi üleöö ilma toidu või vee katkestamata.Pärast anandamiidi või vehiikli intravenoosset manustamist hinnati iga looma järgmiselt: 5 minutit sabavibutamise latentsuse (antinotsitseptiivsed) reaktsioonid ja 5 kuni 15 minutit spontaanse (motoorse) aktiivsuse jaoks;või 5 minutit sisemise (rektaalse) temperatuuri ja rõnga immobilisatsiooni (katalepsia) jaoks 5 kuni 10 minutit.